中国取得嘧啶胺类杀菌剂开发重大突破
近日,沈阳化工研究院农药研究所(现已更名为:沈阳中化农药化工研究有限公司)刘长令团队取得了嘧啶胺类杀菌剂开发的重大突破。经过近10年时间三代化合物的研究(涉及二十多种不同结构),成功解决了困扰行业近半个世界的毒性难题,这也是团队研究30年的首次突破。利用“中间体衍生化方法”得到嘧啶胺类化合物,完全符合各大研发公司的期望和产业发展的方向:毒性低、结构新颖,性能好,性价比高。嘧啶胺类杀菌剂对霜霉病,白粉病等防治有显著效果,涉及到全世界霜霉病相关的15亿美元市场,白粉病相关的20亿美元市场,商业前景非常好。
嘧啶胺类化合物早在1968年就有报道,世界各大农药公司(包括先正达、陶氏、拜耳、杜邦、BASF,以及日本多家公司)都有研究,前后持续研究了近50年(2015年仍有专利公开)。1995年和1997年日本分别有一杀螨剂嘧螨醚(毒性比食盐的毒性高20多倍)和一杀菌剂氟嘧菌胺 (毒性比食盐的毒性高5倍)产业化(因为毒性高,成本高,应用受到一定限制)。2001年还有一杀虫剂报道,但到目前也没有产业化。其后因为化合物毒性太高的原因,研究一直没有进一步的突破。
刘长令团队在嘧啶胺类化合物的研发过程中,一共经历了三次迭代升级。
第一代(含六类小结构):生物活性好,合成难度大、成本高,且高毒(毒性比食盐的毒性高500倍)。跟国外各大公司研制的多种结构一样,都属于第一代。
第二代(含四类小结构):生物活性好,合成难度大、成本高,低毒。 这一代的化合物结构没有报道,中间体都是新的,由研究所自己合成。
第三代(含六类小结构):结构更简单,生物活性好,合成容易、成本低,毒性也非常低(大于4000,比食盐的毒性3000还低),产业化前景非常好。目前重要中间体已经产业化。第三代化合物如SYP-4773活性是刘长令团队发明的杀菌剂氟吗啉的3-6倍,但其成本比氟吗啉还低。
“中间体衍生化方法” 帮助我们高效地进行了相关化合物的开发和筛选,如果没有这个方法的指导,我们不会在这么短的时间开发出第三代化合物。” 刘长令教授告诉AgroPages世界农化网。
“中间体衍生化方法” 是刘长令团队在多年的开发实践过程中总结出的一套高效创制农药的技术。其实质就是利用有机中间体可进行多种有机化学反应的特性,从化学的角度出发,把新药先导发现的复杂过程简单化。与其他创制理论或方法相比,在时间、投资、效率等多方面均得到了优化与改善,随之成功率也大大提高,该新农药创新策略不仅仅适宜于先导化合物的发现,更可发明具有自主知识产权的新产品。
嘧啶胺类化合物有可能是是继三唑类杀菌剂、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂、酰胺类杀菌剂(SDHI)之后又一重要的杀菌剂类别,未来3-5年市场将会验证这类化合物的表现。
DBNPA(2.2-二溴-3-氰基丙酰胺): 45000
(
分子式:C3H2Br2N2O
分子量:242
CAS 号:10222-01-2
用途:是一种广谱高效的工业杀菌剂,用来防止细菌和藻类在造纸、工业循环冷却水、金属加工用润滑油、纸浆、木材、涂料和胶合板中的生长繁殖,同时可做粘泥控制剂,广泛用于造纸厂纸浆和循环冷却水系统。作为广谱高效的杀生剂,能迅速穿透微生物的细胞膜,并作用于一定的蛋白集团,使细胞的正常氧化还原中止,从而引起细胞死亡。同时,它的分支还可以选择性的溴化或氧化微生物的特殊酶代谢物,最终导致微生物死亡。本品具有良好的剥离性能,使用时无泡沫,液体产品与水可任意比互溶,低毒。
外观 白色结晶粉末
含量 ≥99.5%
挥发份 ≤0.5%
熔点(M.P.) 122-128℃
pH(1% 溶液) 4.0-7.0
性状:DBNPA为白色结晶粉末,溶点125oC。可溶于聚乙二醇、苯、乙醇等有机溶剂,略溶于水,其水溶液在酸性条件下,较为稳定,在碱性条件下易分解,同时在硫化氢等作用下易分解。储存于室内通风阴凉处,储存期二年。
包装:25公斤线缝桶,25公斤纸袋,250公斤/500公斤吨袋。
我公司下设三个实体工厂,公司其他产品如下:水处理化工原料产品、杀菌灭藻剂产品----溴硝醇 /布罗波尔、2,2-二溴-3-氰基丙酰胺/ DBNPA、2,2-二溴-2-硝基乙醇/DBNE、聚合氯化铝(PAC)、溴化钠、溴酸钠、次氯酸钠、溴菌腈、5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮/2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮(CMIT/MIT)、2-n-正辛基-4-异噻唑啉-3-酮(OIT)、4,5-二氯-2-辛基-4-异噻唑啉-3-酮(DCOIT)、 1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT);医药中间体系列----卡巴肼、氰乙酰胺、三氯化铝、对甲砜基苯甲醛、4,4’-二溴二苯醚;双氧水原材料---2-乙基蒽醌(2-EAQ);EPS/XPS挤塑板专用阻燃剂---YK972/四溴双酚A双(2,3-二溴-2-甲基丙基)醚,六溴环十二烷阻燃母粒;替代品阻燃母粒。
公司名称:潍坊裕凯化工有限公司
地址:山东潍坊滨海经济开发区临港工业园
联系人:孙经理
电话:0086-536-8865335
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