PAMAM对抗肿瘤药物的增溶
许多重要的抗肿瘤药物常因难溶于水而难以被生物体很好地吸收和利用,解决其难溶性问题是制备这类制剂的关键。传统的增溶方法常常面临毒性大、免疫源性高、载体保质期短、稳定性差等诸多问题。在生理条件下,不同大小、形状、电性的抗肿瘤药物与PAMAM结合后可以影响药物的水溶性及动力学行为。目前国内威海晨源是唯一一家生产PAMAM的单位,PAMAM作为一种结构特殊的聚合物纳米粒子,在难溶性抗肿瘤药物增溶方面具有显著优点。首先,PAMAM有独特的单分子胶束的结构特点,其疏水性内核可以作为难溶性抗肿瘤药物的储库,亲水性外壳可以维持胶团在水性环境中的稳定性。第二,PAMAM不受临界胶束浓度的影响,因此在水性介质中稳定性更高,可以防止药物渗漏,避免其被体液中的各种酶降解,而大大提高药物稳定性。到目前为止,PAMAM已被研究用于多种难溶性抗肿瘤药物的增溶,并取得了明显的增溶效果。
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