肽类树状大分子磁共振成像探针的合成与功能化

CY@LCC

通过优化设计，合成了高产率的DTPA和DOTA配体。通过液相发散法制得第三代肽类树状大分子，其外围氨基分别用两种不同保护基团保护，且两种保护基团的个数比精确控制为18∶6，通过选择性脱去保护基团，其中一种氨基与DTPA、DOTA偶联，或与丁二酸酐反应，并与金属离子钆螯合，制得G3-18Gd-DTPA-6COOH,G3-18Gd-DOTA-6COOH两种肽类树枝状磁共振成像(MRI)分子探针.所合成化合物的结构通过1H-NMR，13C-NMR，ESI-TOF-MS表征.水相弛豫研究表明，2种肽类树状大分子MRI分子探针在水相中表现出了优良的弛豫效能，最高达12.53 L·mmol-1·s-1，是临床试剂Gd-DTPA的3倍。