树枝状分子作为药物传递系统的载体

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树状聚合物的内部具有疏水性空腔结构，因而可作为疏水性药物的载体，此时聚合物可以看成是一种包裹物，提示人们可以去寻找这样的聚合物，聚合物在靶点附近接受到靶组织的信号或化学等的刺激时会减少与被包裹药物的结合力从而将药物释放出来。另外一种情况是树状聚合物表面具有致密的基团，药物与这些基团相连，从而形成药物-树状聚合物结合物。这种结合是共价结合。
目前树枝状分子的市场还处于国外垄断的处境，并且在国内的销售价格很高，限制了其在一定应用领域的应用。目前国内威海晨源是唯一一家生产PAMAM树枝状大分子的单位。
20世纪40年代以来，细胞毒性药物已广泛应用于癌症的化疗，而这些药物在产生药效的同时也产生了全身严重的毒性及不良反应，大大限制了药物的临床应用。近年来靶向药物载体的研究取得了很
大的成功。直径在10 ~ 500 nm之间的纳米粒子和纳米胶囊可以穿过肿瘤组织内皮细胞进入组织间隙和细胞内，进而在细胞水平上供药，而树状聚合物具有如下特性：载药量较高(质量分数大于30%)；包封率较高；有较好的制备和纯化方法；生物可降解；颗粒直径较小；血液循环周期较长。因此树状聚合物可作为一种非常有前途的药物新剂型，实现药物的三级靶向传递，即从特定器官→特定细胞→细胞内结构。有时为达到特定的目的，也可对树状聚合物进行修饰。如Tripathi等用修饰的树状聚合物来传递5-氟尿嘧啶(5-FU)，在G4PAMAM-D的表面以共价键连接脂肪酸形成单分子胶束体系，将5-FU包裹入此聚合物中，在不同的溶剂(乙醇、双氯甲烷、四氢呋喃)、pH值和离子强度下来检测5-FU的溶解效应，将聚合物包上一层磷脂以模拟脂蛋白的行为。用渗析法研究药物的体外释放，结果显示树状聚合物载药量的质量分数为53%，其药效比游离状态的药物提高很多。研究人员还用白化病大鼠来研究药物在血浆和淋巴中的生物利用度，结果显示，游离药物的生物利用度为37.4%，明显得到了改善。
叶酸盐连接到G4代的PAMAM-D的表层氨基上，然后再与吲哚美辛形成结合物。当药物与PAMAM-D的摩尔比为32︰1时，形成的结合物不仅具有最高的包封率而且具有更长的缓释效果和对炎症部位最好的靶向作用。
由于恶性肿瘤细胞有较强的吞噬作用，肿瘤组织血管的通透性也较大，所以静脉途径给予的纳米粒子可输送到肿瘤内，进而提高疗效、减少给药剂量和毒性反应，同时也可以通过纳米粒子表面修饰来增强靶向性，增加相应的脂溶性和水溶性。Baek等设计并人工制造的含水溶性T抗原的高聚物，在经过聚丙烯琥珀酰胺和多种不断增长的烷基链(包括氨基、甲基、乙基等)修饰后，证实其有高度的脂溶性，提示新的物质能被用来进行更有效的药物传递。

PAMAM

、PAMAM在抗肿瘤药物载体等领域的良好应用

5 - 氟尿嘧啶（5FU）有显著的抗肿瘤活性，但它具有较高的毒副作用。 PAMAM与5 - 氟尿嘧啶结合形成树枝状-5FU偶联物 ，释放了5FU的毒性。从而更好的用于抗肿瘤的药物载体。 氟代树枝状聚合物在超临界CO2中是可溶的，可以从水中提取强亲水性的化合物到液态CO2中。从而在工业中，使液态CO2代替了有害的有机溶剂。威海晨源公司整理自《Dendrimers: properties and applications》Barbara Klajnert and Maria Bryszewska Department of General Biophysics, University of ￡ódŸ, ￡ódŸ, Poland Vol. 48 No. 1/2001  199–208 QUARTERLY