|
随着时代变迁,人类在与癌症斗争的道路上已经从化疗时代的苍白无力,进入精准靶向定制合成治疗时代,何为靶向治疗?顾名思义,其是在细胞分子水平上,针对致癌点,进行针对性设计治疗药物,从而使得肿瘤细胞特异性死亡,文不会像化疗那样波及周围细胞。 目前市面上或者研究中的靶向药大部分属于有机合成激酶抑制剂,一小部分属于另一类重要的靶向药:蛋白质相互作用抑制剂仍举步维艰,瓶颈在于蛋白质的相互作用界面远远大于小分子力所能及的作用范围,此类药物还罕有成功的例子。不久前,大连理工大学的张志超教授在国际化学类顶级期刊上以封面形式报道了团队研发的一个双功能的bcl-2 靶向抗癌先导药物。 这个报道首次揭示了化学合成Bcl-2 家族蛋白质机器中一个关键蛋白存在“开”和“关”两种功能构象,并首次利用小分子精准驱动蛋白质构象进入“关”的状态并将其锁定,调控恶性肿瘤的信号转导通路趋于正常细胞的状态和水平,达到高效、精准的杀死肿瘤细胞的目的,为肿瘤的精准医学提供了新靶标和新机制。
|
|