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将PAMAM与抗肿瘤药物结合制成靶向制剂能使药物浓集于癌变器官、组织、细胞及细胞内结构,使治疗部位的药物浓度明显提高,增加药物生物利用度,并降低药物对全身的毒副作用。通过对PAMAM(CYD ,晨源) 大分子表面修饰,可达到主动靶向的目的。
随着细胞分子生物学的不断发展,在肿瘤细胞表面或肿瘤相关血管发现了一系列受体,其在肿瘤组织过度表达并与肿瘤生长增殖密切相关,例如叶酸受体、转铁蛋白受体、半乳糖受体及各种单抗受体等。因此,以肿瘤细胞表面特异性或过度表达的受体为靶点,利用受体和配体的特异性反应,将PAMAM与配体共价结合形成轭合物,使载药后的树状大分子靶向传递到肿瘤组织(细胞)内。
将PAMAM与抗肿瘤药物结合制成靶向制剂能使药物浓集于癌变器官、组织、细胞及细胞内结构,使治疗部位的药物浓度明显提高,增加药物生物利用度,并降低药物对全身的毒副作用。通过对PAMAM大分子表面修饰,可达到主动靶向的目的。随着细胞分子生物学的不断发展,在肿瘤细胞表面或肿瘤相关血管发现了一系列受体,其在肿瘤组织过度表达并与肿瘤生长增殖密切相关,例如叶酸受体、转铁蛋白受体、半乳糖受体及各种单抗受等。因此,以肿瘤细胞表面特异性或过度表达的受体为靶点,利用受体和配体的特异性反应,将PAMAM 与配体共价结合形成轭合物,使载药后的树状大分子靶向传递到肿瘤组织(细胞)内。
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